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HIV小分子抑制剂VEC-5 2018.04.24

| 成果概况

HIV病毒感染因子Vif蛋白对于病毒的复制至关重要。Vif蛋白能够募集细胞内的ElonginB/C-Cullin5 E3泛素酶,从而将宿主抗病毒因子APOBEC3G(A3G)通过蛋白酶体途径进行降解。Vif缺失时,A3G被包装入出芽的HIV-1病毒粒子中,在新合成的病毒反义链DNA中引入多种突变从而限制病毒的复制。因此,A3G-Vif-E3复合物是一个理想的抗HIV药物的作用靶点。大家通过虚拟筛选获得了一个有效的小分子化合物VEC-5,并通过多种生化手段确定了其抗Vif蛋白的活性。VEC-5仅在A3G阳性细胞中抑制病毒复制,且当Vif与A3G共表达时,VEC-5能够提高细胞内A3G水平同时增强A3G包装入HIV-1病毒从而降低病毒感染。免疫共沉淀实验和同源建模分析进一步证实了VEC-5的抗病毒活性靶点,是通过抑制Vif与ElonginC蛋白的直接相互作用。这些发现充分表明VEC5是一个作用靶点明确,并且在有效浓度下无明显的细胞毒作用,并且合成工艺简单,是一个作用于Vif-ElonginC新靶点的HIV-1小分子抑制剂,可以与目前的其他按艾滋病药物组成新的鸡尾酒治疗配方。


| 成果成熟度

实验室成果。


| 应用领域及市场前景

HIV小分子抑制药物VEC-5能够广泛应用于HIV作用机制研究,HIV药物机理解析以及 HIV患者的前期治疗中,在中国乃至全世界都有广阔的应用市场和前景。VEC-5作为实验室研发的HIV小分子抑制药物,一旦完成临床研究后推广上市,将为全世界近4000万艾滋病患者带来福音,具有无可限量的潜在投资效益。


| 合作方式

合作开发。



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